西洛他唑膠囊的主要成分為西洛他唑?；瘜W(xué)名稱：6-〔4-（1-環(huán)己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3，4，二氫-2（1H）-喹諾酮。那么，西洛他唑膠囊用于改善疼痛的用量是怎樣呢？
西洛他唑膠囊通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。西洛他唑膠囊抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。西洛他唑膠囊不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，西洛他唑膠囊對慢性動脈閉塞患者，西洛他唑膠囊采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，西洛他唑膠囊能使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。
西洛他唑膠囊口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。西洛他唑膠囊主要通過肝臟細(xì)胞色素酶p-450代謝(主要為3A4，)，代謝物主要經(jīng)尿排泄。西洛他唑膠囊的兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol)，西洛他唑膠囊的活性為原藥的4~7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性為原藥的1/5。西洛他唑膠囊及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時，西洛他唑膠囊長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。西洛他唑膠囊及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。
西洛他唑膠囊為膠囊狀，內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。西洛他唑膠囊適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。西洛他唑膠囊能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術(shù))。
西洛他唑膠囊用于改善疼痛的用量：口服一次100mg（二粒）一日二次可根據(jù)病情適當(dāng)增減。
