在醫(yī)生的建議中，阿奇霉素的第一劑加倍？哌唑嗪的第一劑減半？這些用法的劑量科學合理嗎？答案當然是肯定的。大多數藥物在正常給藥時不需要第一劑加倍或第一劑減少，但有些藥物需要第一劑加倍，有些藥物需要第一劑加倍。為什么是這樣？請聽益仙藥師的介紹。

一、相關概念

第一劑加倍：在臨床用藥過程中，為了快速使血藥濃度達到穩(wěn)定濃度，即平面值，使藥物迅速產生效果，通常采用第一劑加倍的方法，即第一次服藥時，用藥量應加倍。目的是使藥物在半衰期內迅速達到穩(wěn)定濃度，縮短藥物達到有效濃度的時間，立即發(fā)揮治療作用，迅速緩解病情。一般來說，“第一劑加倍”主要是抗微生物藥物。

第一劑減量：考慮到患者對某種藥物的耐受性。由于某些藥物的作用較強，如果按常規(guī)劑量給予第一劑藥物，很容易導致患者無法忍受，即第一劑效應或第一劑綜合征。為了避免第一劑效應的發(fā)生，有些藥物必須采用“第一劑減量”法。引起第一劑效應的常見藥物主要用于治療高血壓藥物和心力衰竭藥物。

第二，那些常見的藥物需要第一劑加倍？

1、抗微生物藥物

替考拉寧：一般感染，第一劑：靜脈給藥0.4g，維持劑量:每天0.2g一次。嚴重感染:骨關節(jié)感染、敗血癥、心內膜炎、腹膜炎等。第一劑:靜脈給藥0.4g，連續(xù)三次，維持劑量：每天0.4g一次。

阿奇霉素:治療感染(沙眼衣原體引起的性傳播疾病除外):第一天服用500毫克，第二天至第五天每天服用250毫克。；或者總劑量相同，每天服用本品500毫克3天。

替加環(huán)素：第一劑100mg推薦給藥方案，然后每12小時50mg。

米諾環(huán)素：成人第一劑量為0.2g，以后每12或24小時服用0.1g，或遵醫(yī)囑。

多西環(huán)素：抗菌和抗寄生蟲感染：第一天100毫克，每12小時1次，繼1000次～200毫克，每天一次，或500毫克～每12小時1次100毫克。

替硝唑：厭氧菌感染性疾病時，口服第一劑2g，每次維持1g，每天一次，一半療程5~6天。

甲硝唑:成人常用量:靜脈給藥首次按體重15mg//kg，按體重7.5維持量mg/kg，每6～靜脈滴注8小時一次。

奧硝唑:治療婦科、外科、口腔科與厭氧菌感染有關的急性感染時，首劑靜脈滴注1.0g，每12小時靜滴0.5.5g，共5-10天。兒童靜脈滴注，每12小時10mg/kg劑量。

伏立康唑:靜脈滴注:第一次24小時，每次6mg/kg，q12h；維護量:每次4mg//mg:kg，q12h；口服:第一個24小時，每次400毫克，q12小時；維護:每次200mg，q12h

氟康唑：治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎和嚴重深度念珠菌感染時，第一劑量加倍；

卡泊芬凈：第一天單次70mg負荷劑量，然后每天單次50mg。

氯喹：每天第一次劑量為0.4g，分次服用。當療效不進一步提高時，劑量可降至0.2g維持。

2、止瀉藥

治療急性腹瀉時，如地衣芽孢桿菌、嗜酸性乳桿菌、蒙脫石散劑、鹽酸洛哌丁胺等。

3、心血管藥物

阿司匹林：降低急性心肌梗死風險的第一劑量為300毫克，維持劑量為100.200毫克/天

氯吡格雷：侵入性治療（PCI）患者可使用600毫克的負荷劑量，以更快地抑制血小板的功能。對于非ST段提高性急性冠狀動脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死）患者，應從300毫克開始，然后每天服用75毫克。

第三，需要第一劑減半的常見藥物？

引起第一劑效應的常見藥物主要有：

1、抗高血壓藥物

α-哌唑嗪等受體阻滯劑：口服，一次0.5-1mg，一天2-3次(第一劑0.5mg，睡前服）。

β-美托洛爾等受體阻滯劑：心力衰竭應在使用洋地黃、/或利尿劑等抗心力衰竭治療的基礎上使用。第一次是6.25毫克，每天是2～3次后，每隔幾天至一周，視臨床情況增加6.25-12.5次mg，一日2～3次，最大劑量可達50次～100毫克，一天兩次。

硝苯地平等鈣離子拮抗劑：建議從小劑量開始服用，一般第一劑量為10mg/次，每天口服3次。

血管緊張素轉化酶抑制劑，如依納普利：第一劑量為10mg至20mg，每天1次。常用維持劑量為每天20mg，腎血管性高血壓應從較小劑量（如5mg或2.5）開始mg）開始治療。

厄貝沙坦推薦的血管緊張素II受體阻滯劑為0.15g，每天一次。根據病情可以增加到0.3g，一日1次。

2、洋地黃類正性肌力藥

地高辛：口服地高辛的初始劑量為0.125mg，維持量為0.125～0.5mg。

西地蘭：靜脈注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后慢慢注射，第一劑0.4－0.6mg，以后每2－0.2可以在4小時內再次給予－0.4mg，總量1－1.6mg。靜脈注射達到滿意療效后，可改用地高辛常用維持量，以保持療效。

3、甲狀腺激素

左甲狀腺素鈉:口服，成人初始劑量一般為每天25-50ug，最大劑量不超過100ug，可每2-4周增加25-50ug，直至維持正常新陳代謝。一般維持劑量為50-200ug。

4、他汀類調血脂藥

阿托伐他汀鈣：常用的初始劑量為每天10毫克。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本產品的最大劑量為每天80毫克一次。

5、柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶:主要用于炎癥性腸病?？诜?，成人初劑量為每天2-3g，口服3-4次，無明顯不適，可逐漸增加至每天4-6g，腸病癥狀緩解后逐漸減少至維持量，每天1.5-2g。

6、卡馬西平

卡馬西平成人初始劑量為每次100~200mg，每天1~2次；逐漸增加劑量，直到最佳療效(通常為每次400mg，每天2~3次)。

四、第一劑的加減使用需要謹慎

第一劑加減是必要的，但并非每種藥物都應該加倍或減少第一劑，應用必須謹慎：

1、在許多藥物中，只有少數藥物可以加倍第一劑，而不是選擇加倍地首劑，但可能會導致患者中毒。通常有感冒藥第一劑加倍導致中毒的例子。

2、第一劑加倍并不適合所有人。對于老年人、年輕人等特殊人群或肝腎功能下降的患者，第一劑加倍會對身體造成損害。

3、第一劑是否需要加倍取決于疾病的類型。例如，替硝唑用于治療各種厭氧菌感染性疾病，如腹腔感染、肺炎和牙周感染。通常，第一劑需要加倍，但當用于治療陰道滴蟲病和其他感染性疾病時，第一劑不需要加倍。

4、狹窄的藥物首劑必須加倍，監(jiān)測血藥濃度，避免中毒。例如，地高辛的治療窗口狹窄，血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml，大于2.0~2.5ng/ml應警惕藥物過量或中毒反應。

5、有些藥物第一劑效應的發(fā)生率與劑量有關。開始用藥的劑量越大，第一劑效應的發(fā)生率越高。因此，對于具有這種性質的藥物，其劑量應從小劑量開始，并根據病情和耐受性逐漸增加到一般治療劑量。